ロキソニン錠60mg

単回投与時

ロキソプロフェン
AUCは 6.70±0.26(μg/mL・hr)
trans-OH体(活性代謝物)
AUCは 2.02±0.05(μg/mL・hr)

Cmax(μg/mL) Tmax(hr) T1/2(hr)
ロキソプロフェン 5.04 ±0.27 0.45 ±0.03 1.22 ±0.07
trans-OH体 0.85 ±0.02 0.79 ±0.02 1.31 ±0.05

ロキソニンパップ

単回投与時

1%ロキソニンパップ(400mg)

Cmax(ng/mL)
ロキソプロフェン 89.2
trans-OH体 42.0
cis-OH体 18.9
反復経皮投与時

1%ロキソニンパップ(200mg)、1日 1回、5日間反復経皮投与

Css(ng/mL) AUC0→∞(μg/mL・hr)
ロキソプロフェン 54.9 ±19.3 5.281 ±1.704
trans-OH体 23.5 ±9.5 2.278 ±0.863

比較

ロキソニン錠60mgを1日3回服用したときの平均血中濃度は以下の式であらわせる。

Css(AVE) = (F・D)/(ke・Vd・τ) = (F・D)/(Cltot・τ) = AUCpo/τ

ロキソプロフェン

AUC/τ = 6.70(μg/mL・hr) / 8(hr) = 837.5(ng/mL)
837.5 / 54.9 ≒ 15(倍)

trans-OH体

AUC/τ = 2.02(μg/mL・hr) / 8(hr) = 252.5(ng/mL)
252.5 / 23.5 ≒ 10(倍)

平均血中濃度で比較すると・・・
ロキソニン錠60mg を1日3回と ロキソニンパップ2,000 ~ 3,000mgが同じぐらいということかな???

更新日:2014年5月15日